Affaires réglementaires pharmaceutiques : accès libre

Formulierung und In-vitro -Bewertung von Sumatriptansuccinat-Zweischichttabletten

Abstract

Sharath Reddy B, Sunitha Reddy M und Fazal Ul Haq SM

Zweischichttabletten sind eine der großartigsten fortschrittlichen Technologien, sie enthalten zwei verschiedene Schichtformulierungen, wobei eine Wirkstoffschicht für die sofortige und die andere für eine verzögerte Freisetzung sorgt. Sumatriptansuccinat ist ein Arzneimittel der Triptanklasse, das zur Behandlung von Migräne eingesetzt wird und selektiv auf die 5-HT1B/1D-Rezeptoren wirkt. Ziel ist die Formulierung und Bewertung von Zweischichttabletten mit Sumatriptansuccinat in einer Dosierung von 50 mg. In diesem Fall wird die Schicht zur sofortigen Freisetzung unter Verwendung von Natriumstärkeglykolat, Crospovidon und Croscarmellose-Natrium als Super-Sprengmittel formuliert, die Schicht zur verzögerten Freisetzung wird unter Verwendung von Hydroxypropylmethylcellulose K15M, Ethylcellulose, Xanthangummi und Guargummi in verschiedenen Verhältnissen formuliert, um die Freisetzung des Wirkstoffs zu verzögern. In FT-IR-Studien werden Hilfsstoffe auf Verträglichkeit mit dem Wirkstoff getestet. Bewertungen wie Härte, Dicke, Zerbrechlichkeit, Gewichtsvariation, Zerfallszeit und Gehalt wurden für Zweischichttabletten ermittelt. Die Freisetzung des Arzneimittels in vitro erfolgte mit einem USP-Auflösungsapparat Typ II (Paddeltyp) unter Verwendung von 0,1 N Salzsäure in den ersten Stunden und einem Phosphatpuffer mit einem pH-Wert von 6,8 in den darauffolgenden Stunden bei einer Temperatur von 37 °C ± 0,5 °C. Basierend auf den Ergebnissen aller Formulierungen zeigte die F7-Formulierung mit Xanthangummi und Guarkernmehl im Verhältnis 1,5:1,5 eine maximale Wirkstofffreisetzung von 97,41 %. Somit weist die Arzneimittelformulierung von F7 ein verbessertes Wirkstofffreisetzungsprofil auf.