Les agents chimiothérapeutiques ou médicaments anticancéreux sont utilisés dans le cadre d'un régime standardisé dans une catégorie de traitement du cancer appelée chimiothérapie. Il s'agit de l'une des principales catégories de discipline médicale spécifiquement consacrée à la pharmacothérapie du cancer qui peut être administrée avec une association de médicaments à visée curative ou pour réduire les symptômes. En chimiothérapie, les médicaments sont introduits dans la circulation sanguine et peuvent donc traiter le cancer à n'importe quel endroit anatomique du corps, ce qui constitue une thérapie systématique.
Il est souvent utilisé en conjonction avec d'autres modalités telles que la radiothérapie, la chirurgie, etc. Les agents chimiothérapeutiques traditionnels sont cytotoxiques en interférant avec la division cellulaire (mitose), mais les cellules cancéreuses varient considérablement dans leur sensibilité à ces agents. Dans une large mesure, la chimiothérapie peut être considérée comme un moyen d'endommager ou de stresser les cellules, ce qui peut alors conduire à la mort cellulaire si l'apoptose est déclenchée.
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